Мелоксикам – это препарат, обладающий жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием. Впервые он был разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim и запатентован под брендом Мовалис.
Средство имеет широкий спектр использования и особенно эффективно действует при воспалительных заболеваниях – артрите, дисменорее. Облегчает состояние при лихорадке, болезни Бехтерева и дегенеративных поражениях суставов (остеоартроз).
Описание
Мелоксикам выпускается разными концернами, поэтому в аптечных сетях его можно встретить под такими названиями, как Мелоксикам Штада, Мелоксикам Сандоз и др. Это связано с тем, что каждый из производителей зарегистрировал свою продукцию как торговую марку. Второе слово в наименовании является аббревиатурой либо общепринятым сокращенным обозначением фирмы-изготовителя.
Мелоксикам может назначаться в разных формах – таблетках, инъекциях и суппозиториях. Инъекционный раствор представлен ампулами 10 мг/мл и предназначен для внутримышечного введения.
Действующим веществом лекарства является мелоксикам. В ампулах с раствором содержится 15 мг мелоксикама; дополнительно в него могут добавляться следующие компоненты:
- меглюмин;
- Гликофурол;
- полоксамер 188;
- гидроксид и/или хлорид натрия;
- глицин;
- вода очищенная.
Как действует
Мелоксикам в уколах входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывающих тройной эффект – противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. Механизм действия Мелоксикама заключается в подавлении активности циклооксигеназы ЦОГ-2: фермента, способствующего выработке лейкотриенов и простагландинов. Эти вещества вызывают и поддерживают воспалительный процесс в любых органах и системах независимо от причин его появления.
Другими словами, при инфицировании или травме начинается воспаление, и на клеточном уровне его поддерживают именно простагландины и лейкотриены. Логично предположить, что при отсутствии данных веществ воспалительный процесс развиваться не может и постепенно проходит.
Мелоксикам – это препарат НПВС последнего поколения, который действует избирательно, угнетая синтез ЦОГ-2. Но в человеческом организме есть и другая модификация данного фермента – ЦОГ-1, она обеспечивает защиту слизистых пищеварительного тракта.
Препараты прежних поколений действуют неизбирательно и замедляют синтез и ЦОГ-2, и ЦОГ-1. Вследствие угнетения ЦОГ-1 слизистые оболочки ЖКТ остаются незащищенными, и на них могут образовываться язвы и эрозии.
Именно так работает Аспирин, Индометацин, Диклофенак и многие другие лекарства. Поэтому у пациентов, вынужденных принимать НПВС длительно – например, от воспаления в суставах, – нередко формируются язвы, которые так и называются – аспириновые.
Уколы Мелоксикам не вызывают повреждения слизистых ЖКТ, но при этом обладают выраженным противовоспалительным эффектом. После введения внутримышечно активное вещество быстро достигает пиковых концентраций в плазме крови и равномерно распределяется в органах и тканях. Наибольшее количество Мелоксикама накапливается в суставных элементах.
Лекарство метаболизируется в печени, где распадается на неактивные продукты и выводится в основном почками.
Показания к применению
- артрит любого происхождения;
- остеоартроз;
- болезнь Бехтерева;
- корешковый синдром на фоне межпозвоночных грыж, остеохондроза и пр.
Стоит отметить, что Мелоксикам назначают в качестве симптоматического препарата. Он прекрасно помогает от воспаления, устраняя его симптомы – боль, отечность, покраснение и припухлость, но не лечит само заболевание. Поэтому в терапевтическую схему обязательно включаются специфические лекарства, влияющие на причину и механизм развития патологии.
Инструкция по применению
Раствор для инъекций не требует разведения и полностью готов к использованию. В одной ампуле средства содержится 15 мг Мелоксикама, что следует учитывать при расчете количества препарата, необходимого для укола.
ВНИМАНИЕ! Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения! Это грозит тяжелыми аллергическими реакциями и воспалением венозной стенки с развитием тромбозов и эмболий.
Лучше всего колоть Мелоксикам в верхний боковой квадрант ягодицы, так как на данном участке мышечный слой наиболее массивный. Это создаст депонирование раствора, который будет постепенно высвобождаться и всасываться в системный кровоток, обеспечивая тем самым длительное действие.
Если поставить укол в ягодицу по каким-либо причинам невозможно, колят в верхнюю часть бедра спереди. Выполнять инъекции лучше всего шприцами объемом 5 мл: они оснащены длинными иглами, достигающими глубоких слоев сквозь подкожно-жировую клетчатку.
Мелоксикам обычно вводится один раз в день, но возможно двукратное введение. Предельная суточная доза составляет 15 мг. Внутримышечные уколы делают не более 5 дней, после чего переходят на пероральную форму препарата – таблетки.
Стандартная схема лечения при разных заболеваниях следующая:
- остеоартроз – ½ ампулы один раз в день. Если после первой инъекции эффект недостаточный, дозировку увеличивают до целой ампулы и продолжают лечение в течение 3-5 дней;
- ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева – 1 ампула в день;
- артралгии, вызванные реактивным артритом, артрозом – ½ ампулы в день.
Мелоксикам назначается преимущественно для лечения болезней опорно-двигательного аппарата – суставов и позвоночника
У пожилых людей после 65 лет суточная дозировка не должна превышать 0.75 мл, что соответствует ½ ампулы Мелоксикама. Почечная недостаточность не является показанием к снижению доз, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин. Если он меньше, то доза снижается до ½ ампулы в сутки.
Противопоказания
- язва желудка и/или кишечника в стадии обострения;
- выраженные нарушения работы печени;
- почечная недостаточность, при которой не проводится гемодиализ;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- склонность к кровотечениям;
- возраст до 15 лет;
- беременность и лактация;
- гиперкалиемия;
- непереносимость НПВС, включая салицилаты и аспирин;
- повышенная чувствительность к Мелоксикаму;
- лечение антикоагулянтами – например, Варфарином;
- сердечная недостаточность;
- боли после операции аортокоронарного шунтирования.
Особые указания
Препарат способен уменьшать фертильность, что следует учитывать женщинам, планирующим беременность.
Мелоксикам должен применяться с осторожностью при имеющихся патологиях органов пищеварения, особенно у людей старше 65 лет.
Поводом для немедленного прекращения приема Мелоксикама являются:
- язвы и кровотечения из органов ЖКТ;
- повышение уровня печеночных трансаминаз в крови;
- кожные высыпания и зуд.
Длительный прием препарата способен маскировать клинические симптомы инфекционных болезней.
Люди, страдающие сердечной недостаточностью, циррозом печени, серьезными болезнями мочевыделительной системы, обезвоживанием; принимающие диуретики; перенесшие обширные хирургические операции со значительной кровопотерей, в период лечения Мелоксикамом должны соблюдать особый питьевой режим и пить не менее двух литров воды в день. В противном случае возможно развитие хронической почечной недостаточности, гломерулонефрита, нефрита, нефротического синдрома и некроза почек. После отмены препарата все эти явления проходят, и мочевыделительная система полностью восстанавливается.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, сонливость, эмоциональная нестабильность, нарушение ориентации в пространстве, ночные кошмары, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и болезненность в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, отрыжка, расстройство стула, язвы, воспалительные процессы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, прободение стенок желудка или кишечника, нарушение работы печени (гепатит), воспаление слизистых рта и пищевода. На фоне приема Мелоксикама возможно преходящее повышение уровней АсАТ, АлАТ, билирубина, которые возвращаются к нормальным значениям по окончании лечения.
Отмена препарата требуется не всегда, однако при появлении побочных реакций следует сообщить о них врачу
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, гломерулонефрит, задержка мочеиспускания, воспаление почечных канальцев и интерстициальной ткани почек, развитие нефротического синдрома. Результаты анализов мочи могут показывать повышенное содержание креатинина, мочевины, а также следы альбумина и примеси крови (альбуминурия, гематурия).
Со стороны системы кроветворения: снижение показателей лейкоцитов, тромбоцитов; анемия; уменьшение содержания нейтрофилов, базофилов и эозинофилов вплоть до полного отсутствия (агранулоцитоз).
Со стороны органов зрения и слуха: снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы глаз, двоение в глазах, шум и звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, приливы жара.
Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отечность в месте укола, кашель, повышение температуры тела, приступы бронхиальной астмы при аллергии на Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с другими средствами НПВС повышается вероятность формирования язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Риск кровотечений из органов пищеварения увеличивается при совместном применении Мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, Гепарином, противотромбозными лекарствами, антидепрессантами.
Одновременный прием с Метотрексатом может привести к снижению количества всех кровяных клеток, включая лейкоциты и тромбоциты.
Совместное использование с Циклоспорином негативно влияет на работу почек.
Продолжительность действия Мелоксикама может укорачиваться при параллельном приеме Холестирамина.
При одновременном применении с солями Лития повышается их концентрация в крови и токсичность.
При совместном приеме с Мелоксикамом снижается эффективность гипотензивных и противозачаточных препаратов. Поэтому во время лечения рекомендуется использовать дополнительные средства контрацепции – презервативы, диафрагму и др.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Препарат снижает способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, что проявляется головокружениями и головными болями, а также сонливостью в дневное время суток. В связи с этим лучше исключить потенциально опасные виды деятельности.
Передозировка
Превышение допустимых доз может вызвать такие симптомы:
- вялость, заторможенность;
- приступы тошноты, рвоты;
- увеличение давления;
- боль в животе и желудочные кровотечения;
- нарушение работы печени и почек;
- удушье, остановку дыхания;
- острую сердечно-сосудистую недостаточность;
- мышечные судороги;
- анафилаксию;
- обмороки и кому.
В случае передозировки нужно промыть желудок и принять сорбент – например, активированный уголь
Терапия передозировки включает промывание желудка и прием сорбентов – активированного угля, Энтеросгеля, Полифепана и пр. Адсорбирующие средства рекомендуется принять не позднее чем через час после промывания желудка.
Далее проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Ускорить выведение Мелоксикама поможет Колестирамин в дозировке 4 мг трижды в день.
Применение при беременности и лактации
В период вынашивания и кормления ребенка принимать Мелоксикам нежелательно ввиду недостаточных клинических данных о безопасности применения у беременных и кормящих женщин. Однако экспериментальным путем доказано тератогенное действие высоких доз препарата, от 5 мг на 1 кг веса. Исследования на животных показали, что после приема доз больше 5 мг/кг возникали пороки развития или смерть плода.
В экстренных ситуациях прием Мелоксикама допускается в первых двух триместрах беременности при условии превышения пользы над риском. В третьем триместре принимать средство нельзя, поскольку это может привести к перенашиванию ребенка и осложненным родам.
Активное вещество мелоксикам способно проникать в грудное молоко, поэтому назначать его в период лактации также нежелательно.
Аналоги
Лекарственные средства в форме ампул и с действующим веществом мелоксикам в составе (синонимы) имеют следующие названия:
- Амелотекс, Артрозан;
- Би-ксикам;
- Либерум;
- Мелбек, Мелофлекс, Месипол;
- Мовалис, Мовасин.
Аналогов, схожих по действию с Мелоксикамом, но имеющих другое активное вещество в составе, всего 2. Это Ксефокам и Тексамен: оба препарата выпускаются в форме лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.
Срок и условия хранения
Мелоксикам должен храниться вдали от прямых солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°. После использования оставшийся в ампуле раствор следует сразу же утилизировать, поскольку он непригоден для дальнейшего применения. Срок годности раствора Мелоксикам составляет 2 года.
Частые вопросы
Как действует укол Мелоксикам?
Укол Мелоксикам является противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим средством. Он уменьшает воспаление, устраняет боль и снижает температуру тела.
Как часто можно делать уколы Мелоксикам?
Обычно уколы Мелоксикам делают 1 раз в день. Однако, дозировка может быть изменена в зависимости от рекомендаций врача и индивидуальных особенностей пациента.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед тем как делать укол мелоксикама, обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Они помогут определить правильную дозировку и частоту уколов, учитывая ваше состояние здоровья и особенности организма.
СОВЕТ №2
Приготовьте место для укола, обеззаразьте кожу спиртом и используйте одноразовые шприцы и иглы. Это поможет избежать инфекций и других осложнений.
СОВЕТ №3
Следите за реакцией вашего организма на уколы мелоксикама. Если возникают побочные эффекты, обратитесь к врачу. Не прекращайте лечение без его рекомендации.